G-protein-bağlı reseptörler (GPCR’ler), insan vücudundaki hormonları, nörotransmitterleri ve ilaçları tanıyan en büyük hücre yüzeyi proteinleri ailelerinden biridir. Bu reseptörler çok çeşitli fizyolojik süreçleri düzenler ve şu anda pazarlanan ilaçların %30’undan fazlasının hedefidir. Histamin H1 reseptörü (H1R), insan vücudundaki alerjik reaksiyonlara, iltihaplanmaya, damar geçirgenliğine, hava yolu daralmasına, uyanıklığa ve bilişsel işlevlere aracılık etmede anahtar rol oynayan böyle bir GPCR alt tipidir. Antihistaminikler öncelikle H1R’yi hedef alırken, mevcut ilaçlar sınırlı terapötik etkinlik sergileyerek araştırmacıları H1R ligandlarına yeni perspektiflerden bakmaya teşvik ediyor.



