Ders kitabı kimyası, daha az adımda karmaşık ilaç molekülleri oluşturmak için mavi ışık yükseltmesi kazanıyor

İlaç keşfinde karmaşık molekülleri hızlı bir şekilde oluşturmak oyunun adıdır.

Kimyacılar giderek daha fazla üç boyutlu atom yapısına sahip moleküller istiyorlar çünkü bunlar vücut içinde daha güçlü ve seçici olabilirler, ancak bu karmaşıklığı oluşturmak için gereken ek kimyasal adımlar zaman ve paraya mal olur.

Görünen o ki, moleküler karmaşıklık, bazı şaşırtıcı derecede basit araçlar kullanılarak daha az adımda oluşturulabiliyor: kullanıma hazır mavi LED ışıklar ve ikinci sınıf organik kimya öğrencilerinin aşina olduğu ticari olarak bulunabilen bir kimyasal yapı taşı.

Bu, Buffalo Üniversitesi’nin ortak liderliğinde 9 Temmuz Perşembe günü yayınlanan yeni bir araştırmaya göre. Bilim.

Araştırmacılar tanıdık kimyasal yapı taşlarını (karbon-halojen bağları olan moleküller) ışıkla aktifleşen bir katalizörle karıştırdılar. Mavi LED ışıkla aydınlatıldığında katalizör, molekülleri geçici olarak daha reaktif formlara dönüştürdü. Bu, araştırmacıların normal karbon atomu yerine iki bitişik karbon atomunu değiştirmesine olanak tanıdı.

UB Sanat ve Bilim Koleji’nde kimya yardımcı doçenti olan ilgili yazar Ph.D. Patricia Z. Musacchio, “Kimyagerlerin uzun süredir organik kimyanın temel maddesiyle yapabileceklerini genişletmek için görünür ışığın nispeten ılımlı koşullarını kullandık” diyor. “Bunun kimyagerlere ilaç keşfinde ihtiyaç duyulan karmaşık moleküllere daha hızlı bir yol sağlamasını umuyoruz.”

Çalışma, Musacchio’nun daha önce çalıştığı Worcester Politeknik Enstitüsü ve Binghamton Üniversitesi ile işbirliği içinde gerçekleştirildi. Ulusal Sağlık Enstitüleri’nin bir parçası olan Ulusal Genel Tıp Bilimleri Enstitüsü ve Ulusal Bilim Vakfı ACCESS programı tarafından desteklenmiştir.

Bire iki

Karbon atomları çoğu küçük moleküllü ilacın omurgasını oluşturur. Kimyagerler bu karbon atomlarına bağlı olanı değiştirerek ilacın şeklini ve davranışını değiştirebilirler.

Karbon-halojen bağlarına sahip molekülleri bu kadar değerli başlangıç ​​noktaları yapan da budur. Bir halojen atomu, bir karbon atomundan kolayca çıkarılabilir ve başka bir atom grubuyla değiştirilebilir; bu, lisans organik kimyasında yaygın olarak öğretilen bir reaksiyondur.

Geleneksel olarak reaksiyon yalnızca halojenin bağlı olduğu karbon atomunu değiştirir. Komşu karbon değişmeden kalır.

Musacchio ve ekibinin yöntemi bunu değiştiriyor. Fotokatalist, komşu karbona da yeni atom gruplarının eklenmesi için geçici olarak bir pencere açar.

Çalışmanın diğer ilgili yazarı, Binghamton Üniversitesi kimya profesörü Jennifer Hirschi, “Avantajı, tek bir reaksiyondan iki modifikasyon elde etmenizdir, oysa normalde sadece bir modifikasyon elde edersiniz” diyor. “Küçük moleküllü ilaçlar oluştururken daha az adımda daha fazla değişiklik yapmak çok önemlidir.”

Işık kutuları

Musacchio’nun laboratuvarı mavi LED’lerle dolu; kapalı bahçelerde ve balık tanklarında kullanılan ışıkların aynısı.

Işıklar, ekibin “Buffalo kutuları” adını verdiği raflardaki küçük bölmelerin içinde duruyor. Bu kutuların içindeki mavi LED’ler, her bir şişedeki katalizörü etkinleştirerek, sonuçta bir yerine iki komşu karbon atomunun değiştirilmesine izin veren reaksiyonu başlatır.

Görünür ışığın kullanılması, yüksek enerjili ultraviyole (UV) ışığın kullanıldığı birçok geleneksel fotokimyasal yaklaşımdan daha yumuşaktır.

Musacchio, “UV ışığı, ürettiğimiz organik molekülleri bozabilir veya parçalayabilir, bu nedenle görünür ışık çok daha hafif bir yaklaşımdır” diyor.

Musacchio, yaklaşımın eninde sonunda diğer moleküler dönüşüm türlerine de uyarlanabileceğini söylüyor. Ekip, yöntemin belirli ilaç hedeflerine nasıl uyarlanabileceğini araştırmak için ilaç şirketleriyle çalışmayı planlıyor.

“Umut sadece ilaçları daha hızlı yapmak değil, aynı zamanda daha zorlu tıbbi hedefleri hedefleyebilecek daha karmaşık ilaçlar yapmaktır” diyor.

Diğer ortak yazarlar arasında UB Kimya Bölümü profesörü David Watson’un yanı sıra UB kimya yüksek lisans öğrencileri Yufei Zhang, Hammed Bisiriyu, Alon Nudler ve Benjamin Parasch yer alıyor.